INSULIN DAN ANTIDIABETIK

INSULIN DAN ANTIDIABETIK

GAMBAR INSULIN

GAMBAR OBAT

Pankreas adalah suatu kelenjar endokrin yang menghasilkan hormon peptida insulin, glukagon dan somatostatin dan suatu kelenjar eksokrin yang menghasilkan enzim pencernaan. Hormon peptida disekresikan dari sel –sel berlokasi dalam pulau Langerhans.

Dimana :

  1. Sel B atau β menghasilkan insulin
  2. Sel A atau α2 menghasilkan glukagon
  3. Sel D atau α1 menghasilkan somatostatin

Hormon hormon tersebut memegang peranan penting dalam pengaturan aktivitas metabolik tubuh dan memelihara homeostatis glukosa darah. Obat Antidiabetes (Hipoglikemik adalah senyawa kimia yang dapat menurunkan kadar gula darah), dan dibagi menjadi:

  1. Insulin
  2. Turunan Sulfonilurea
  3. Turunan Biguanida

 Insulin

             Insulin merupakan protein kecil yang mengandung dua rantai polipeptida yang dihubungkan oleh ikatan disulfida. Disintesis sebagai protein prekusor (pro-insulin) yang mengalami pemisahan proteolitik untuk membentuk insulin dan peptida C, keduanya dieksresi oleh sel  β pankreas. Untuk yang normal mensekresi pro insulin lebih sedikit dari pada insulin, sedangkan untuk penderita IDDM (Insulin Dependent Diabetes Mellitus) mensekresi pro insulin lebih banyak. Insulin diisolasi dari pankreas hewan, Namun insulin manusia diproduksi oleh strain khusus Escherichia coli yang telah diubah secara genetik mengandung gen untuk insulin manusia. Insulin pada umumnya diberikan secara injeksi subkutan karena adanya protein sehingga dapat terjadi degradasi pada saluran cerna. Mengurangi enzim pada insulin menyebabkan insulin diinaktivasi.

               Mekanisme Kerja Insulin : Menaikkan Penggunaan Karbohidrat dan lemak dalam jaringan perifer menyebabkan efek hipoglikemik. Insulin bekerja dengan memudahkan pemasukan glukosa, asam amino dan ion – ion terutama Ca2+ dengan mempengaruhi proses di dalam sel. Sebenarnya mekanisme kerja insulin masih belum jelas meskipun diketahui bahwa insulin pada tingkat molekul dapat berinteraksi dengan reseptor khas pada permukaan membran sel, mengatur sintesis dan aktivitas beberapa enzim dan merangsang sintesis protein dan ARN pada beberapa jaringan.

               Preparat Insulin antara lain Insulin Regular, yaitu Insulin seng kristalin kerja singkat biasanya diberikan secara subkutan dan menurunkan gula dalam beberapa menit, Insulin ini dapat diberikan secara intravena. Insulin rekombinan manusia dan sumber hewan tersedia dalam bentuk bufer yang berfungsi pada pompa insulin eksternal. Tipe baru insulin dalam kerja cepat adalah suatu modifikasi dalam deret asam amino insulin yang terbentuk secara alamiah.

 Turunan Sulfonilurea

             Pada umumnya turunan Sulfonilurea digunakan sebagai penunjang diet untuk menurunkan kadar gula darah pada penderita Diabetes Mellitus (DM) Tipe 2 yang  dikenal NIDDM (Non Insulin Dependent Diabetes Mellitus) dimana DM Tipe 2 ini disebabkan oleh obesitas, pola makan salah, gaya hidup dan kurang olah raga.

 Mekanisme Kerja    :

  1. Merangsang pengeluaran insulin dari sel β – islet pankreatik
  2. Menurunkan pemasukan insulinendogen ke hati
  3. Menekan secara langsung pengeluaran Glukagon

   Contoh yang termasuk turunan ini :

 Ø  Klorpropamid

 Ø  Tolbutamid

 Ø  Glibenklamid

 Ø Gliklazid

    Nama obat dan keterangannya :

      A.Tolbutamid  :

  1. Diabsorbsi secara cepat
  2. Kadar maksimum dalam darah setelah 5 – 8 jam pemberian oral
  3. Cepat mengalami oksidasi pada gugus alfa metil, menjadi gugus asam yang tidak aktif
  4. Dosis awal 500 mg 1-2 dd 1 sebelum makan
  5. Masa Kerja 6 – 12 Jam
  6. B. Klorpropamid :
  7. Diabsorbsi secara cepat
  8. Kadar maksimum obat dalam darah 2 – 4 jam setelah pemberian oral
  9. Menunjukkan efek Antidiabetes setelah 1 jam pemberian secara oral
  10. Efek 6 x > kuat dari Tolbutamid
  11. Dosis awal 250 mg dd1
  12. Masa Kerja lebih dari 60 jam
  13. C. Glikazid :
  14.     Diabsorbsi secara cepat
    Kadar obat dalam darah maksimum setelah 2 – 4 jam pemberian oral
    3.        Dosis awal 40 – 80 mg 1-2 dd 1 sebelum makan
    4.        Masa Kerja 12 – 18 jam
  15. D. Glibenklamid :
  16.    Merupakan turunan Sulfonilurea yang mempunyai efek Antidiabetes yang kuat
    Diabsorbsi secara cepat
    3.        Dosis awal 2,5 mg dd 1 sebelum makan
    4.        Dosis maksimum 10 mg /hari
    5.        Masa Kerja >24 jam
  1. Glipizid :
  2.      Merupakan turunan Sulfonilurea dengan efek Antidiabetes yang kuat
    Diabsorbsi secara cepat
    3.        Kadar obat dalam darah maksimum 30 menit setelah pemberian oral
    4.        Dosis awal 2,5mg  – 5 mg dd 1 sebelum makan
    5.        Dosis maksimum 15 mg/hari dalam dosis terbagi
    6.       Masa Kerja > 24 Jam
  3. F.  Glimepirid :
  4.      Merupakan turunan Sulfonilurea dengan efek Antidiabetes sangat kuat
    Diabsorbsi secara cepat
    3.        Kadar obat dalam darah maksimum dicapai 30 menit setelah pemberian oral
    4.        Dosis awal 1 mg dd 1 sebelum makan
    5.        Dosis maksimum 4 mg/hari dalam dosis terbagi
    6.        Masa Kerja > 24 jam

           Semua obat golongan Sulfonilurea dapat menyebabkan Hipoglikemik berat, oleh karena itu pemilihan pasien, dosis dan instruksi yang tepat sangat penting untuk menghindari Hipoglikemik . Pasien dengan gangguan fungsi ginjal lebih sensitif terhadap efek penurunan glukosa. Pasien yang rentan terhadap efek Hipoglikemik adalah pasien malnutrisi, insufisiensi adrenal, hipofisis atau  hepatik. Hipoglikemia mungkin sukar dikenali pada pasien lanjut usia dan pada pasien yang meminum obat – obat simpatolitik.

Turunan Biguanida

          Turunan Biguanida dulu banyak digunakan sebagai Antidiabetes yaitu  Fenformin. Tetapi semenjak tahun 1977 sudah jarang digunakan karena menimbulkan efek samping yang serius (asidosis laktat ). Turunan biguanida sampai saat ini yang masih digunakan adalah Metformin. Tetapi Metformin tidak diperbolehkan bagi penderita yang menderita penyakit ginjal dan jantung. Turunan ini tidak merangsang pelepasan insulin dari β sel pankreas dan hanya menurunkan kadar gula sampai tingkat normal.

 Mekanisme Kerja Biguanida, bekerja sebagai Antidiabetes dengan cara :

  1. Menghambat glukoneogenesis hepatik
  2. Menurunkan absorbsi glukosa di usus
  3. Meningkatkan kesensitifan reseptor terhadap insulin
  4. Meningkatkan glikolisis anaerob sehingga meningkatkan penggunaan glukosa

 Informasi yang penting dalam pengobatan Diabetes  :

  1.      Penggunaan obat yang benar, sesuai aturan dan kontrol teratur
    Resiko dan cara pengobatan
    3.       Pentingnya untuk melakukan program Diet, dan merubah gaya hidup, serta olah raga sederhana secara teratur
    4.       Pemeriksaan kadar glukosa darah atau monitor kadar glukosa secara teratur
    5.       Penjelasan bahayanya Hiperglikemia ataupun Hipoglikemia, tanda – tanda dan mengatasinya, baik pada pasien maupun keluarga pasien.
Related Posts
Leave a reply